ANTIPHYMIKA: WOZU DIENEN SIE, WIRKMECHANISMUS, NEBENWIRKUNGEN - MEDIZIN - 2025

Die Antituberkulose sind Antituberkulose-Medikamente, dh eine Reihe von Medikamenten (Antibiotika), die zur Behandlung von Tuberkulose verwendet werden. Es wird angenommen, dass Tuberkulose eine der ältesten Infektionskrankheiten ist, mit Hinweisen darauf, dass sie die Menschheit seit der Jungsteinzeit beeinflusst haben könnte.

Zu den Befunden der menschlichen Tuberkulose zählen die bei ägyptischen Mumien zwischen 3500 und 2650 v. Chr. Gefundenen und menschlichen Überreste in Schweden und Italien aus der Jungsteinzeit.

Chemische Struktur von Rifampicin (Quelle: Vaccinationist via Wikimedia Commons)

Tuberkulose, auch "Verzehr", "Verschwendung" oder "weiße Pest" genannt, ist eine Infektionskrankheit, die durch Mikroorganismen namens Mykobakterien verursacht wird, die zur Familie der Mycobacteriaceae und zur Actinomycetales-Ordnung gehören.

Die pathogenen Arten von Mykobakterien gehören zum Mycobacterium tuberculosis-Komplex. Dieser M. tuberculosis-Komplex umfasst M. tuberculosis oder Kochs Bazillus (zu Ehren seines Entdeckers), M. bovis, M. africanum, M. canetti, M. pinnipedii und M. microti.

Mycobacterium tuberculosis (Quelle: Bildnachweis: Janice CarrInhaltsanbieter: CDC / Dr. Ray Butler; Janice Carr über Wikimedia Commons)

Tuberkulose ist eine ansteckende Krankheit, die hauptsächlich die Lunge betrifft. In einem Drittel der Fälle sind jedoch andere Organe betroffen, wie das Magen-Darm-System, das Skelett, das Urogenitalsystem, das Lymphsystem und das Zentralnervensystem .

Laut der Weltgesundheitsorganisation (WHO) treten jedes Jahr weltweit mehr als zwei Millionen neue Fälle von Tuberkulose auf. Daher ist die Verwendung von Antifimika und die Entwicklung neuer Medikamente zur Bekämpfung dieser Krankheit von wesentlicher Bedeutung, insbesondere angesichts des Auftretens resistenter und hochvirulenter Stämme.

Wofür sind Antiphymika?

Antifimika werden zur Behandlung von Tuberkulose eingesetzt. Diese werden in Medikamente der ersten und zweiten Linie eingeteilt. Diese Klassifizierung beruht auf dem Moment, in dem sie während der Behandlung angewendet werden, auf der Wirksamkeit, die sie zur Bekämpfung der Krankheit haben, und auf den kollateralen oder toxischen Wirkungen derselben.

Die erste Linie ist die erste Wahl und die zweite Linie wird in Kombination mit der ersten oder wenn resistente Stämme auftreten.

Wenn Stämme auftreten, die gegen verschiedene Medikamente resistent sind, wechseln Experten auf diesem Gebiet die Gruppen.

First-Line-Antiphymika umfassten zunächst nur Isonizin, Rifampin und Pyrazinamid. Dann wurden Streptomycin und Ethambutol zugesetzt, und derzeit wurden aufgrund der Wirksamkeit gegen resistente Stämme Ciprofloxacin, Levofloxacin und Rifabutin zugesetzt.

Second-Line-Medikamente sind viel weniger wirksam und toxischer als First-Line-Medikamente. Das älteste dieser Linie ist para-Aminosalicylsäure (PAS) und Ethionamid, Cycloserin, Amikacin, Capreomycin und Floxacin sind ebenfalls enthalten.

Klassifizierung von Wirkstoffgruppen gegen Tuberkulose

Bei arzneimittelresistenter Tuberkulose hat die WHO die ursprüngliche Liste dahingehend geändert, dass sie die folgende Gruppe von Arzneimitteln enthält:

1- Isoniacin, Ethambutol, Pyrazinamid, Rifampicin.

2- Injektionsmittel der zweiten Linie: Amikacin, Kanamycin, Capreomycin.

3- Fluorchinolone: ​​Levofloxacin, Moxifloxacin.

4- Orale der zweiten Linie: Prothionamid, Cycloserin, PAS.

5- Unklare Wirksamkeit: Thioaceton, Clofazimin, Amoxicillin / Clavulanat, Clarithromycin, Linezolid, Carbapeneme C.

Sie wurden derzeit wie folgt umklassifiziert:

- GRUPPE A: Levofloxacin, Moxifloxacin und Gatifloxacin

- GRUPPE B: Amikacin, Capreomycin, Kanamycin (Streptomycin); Bei Kindern, die es nicht ernst meinen, kann die Verwendung dieser Mittel vermieden werden

- GRUPPE C: Ethionamid (oder Prothionamid), Cycloserin (Terizidon), Linezolid, Clofazimin

- GRUPPE D (um hinzuzufügen; sie gehören nicht zur Kerngruppe der Medikamente)

- GRUPPE D1: Pyrazinamid, Ethambutol, hochdosiertes Isonzin

- GRUPPE D2: Bedaquilin und Delamanid

- GRUPPE D3: PAS, Imipenem-Cilastatin, Meropenem, Amoxicillin-Clavulanat

Wirkmechanismus

Da die Liste der Antiphymika ziemlich lang ist, werden nur die Wirkmechanismen der drei wichtigsten First-Line-Medikamente, Rifampicin, Isoniazin und Pyrazinamid, als Beispiele aufgeführt.

Medikamente gegen Tuberkulose und ihre Wirkmechanismen (Quelle: «Bildnachweis: Das Foto von Mycobacterium tuberculosis wurde von den Zentren für die Kontrolle und Prävention von Krankheiten, CDC / Dr. Ray Butler, Janice Carr, erhalten. Bildnachweis: Diese Abbildung ist gemeinfrei Bitte schreiben Sie das Nationale Institut für Allergien und Infektionskrankheiten (NIAID) gut. Illustrator: Krista Townsend »via Wikimedia Commons)

Rifampicin

Rifampin gilt als das wichtigste und wirksamste Antimykotikum. Es ist ein halbsynthetisches Derivat von Streptomyces mediterranei und fettlöslich (fettlöslich). Es hat eine bakterizide Aktivität (tötet die Mykobakterien ab) intra- und extrazellulär.

Dieses Medikament blockiert die RNA-Synthese, blockiert und hemmt spezifisch das DNA-abhängige Enzym RNA-Polymerase und blockiert auch die Proteinsynthese in Mycobacterium.

Isoniacin

Die nachstehend beschriebenen Nebenwirkungen sind die nachteiligen Wirkungen der drei im vorherigen Abschnitt beschriebenen Arzneimittel.

Obwohl Rifampicin im Allgemeinen gut vertragen wird, kann es bei Patienten mit Magen-Darm-Problemen, Patienten mit Alkoholismus und älteren Menschen mit Hepatitis, hämolytischen Anämien, Thrombozytopenie und Immunsuppression in Verbindung gebracht werden.

Isoniazin hat zwei Hauptnebenwirkungen: Hepatotoxizität (lebertoxisch) und periphere Neuropathie (betrifft die peripheren Nerven). Einige weniger häufige Nebenwirkungen sind unter anderem Anämie, Akne, Gelenkschmerzen und Krampfanfälle.

Bei Lebertoxizität tritt sie häufiger bei älteren Menschen auf, wenn Patienten täglich Alkohol konsumieren, wenn sie in Kombination mit Rifampicin angewendet werden, bei Patienten mit HIV und bei schwangeren Frauen oder in der Zeit nach der Geburt. Aus diesen Gründen sollten Patienten, die sich einer Behandlung mit Isoniazin unterziehen, routinemäßig auf Leberfunktion überprüft werden.

Periphere Neuropathie beruht auf einer Störung des Vitamin B12-Metabolismus und tritt häufiger bei Patienten mit anderen Krankheiten auf, die ebenfalls periphere Neuropathien verursachen, wie beispielsweise Diabetes mellitus.

Die nachteiligen Wirkungen dieses Arzneimittels sind Hepatotoxizität bei Verwendung hoher Dosen und Hyperurikämie (erhöhte Harnsäure im Blut) sowie Gelenkschmerzen, die nicht mit Hyperurikämie zusammenhängen.

Dieses Antifimikum ist laut WHO das Medikament der Wahl für schwangere Frauen, bei denen Tuberkulose diagnostiziert wird. In den USA wird die Anwendung jedoch nicht empfohlen, da keine ausreichenden Daten zu den teratogenen Wirkungen des Arzneimittels vorliegen.

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