SUCCINYLCHOLIN: STRUKTUR, WIRKUNG UND WOFÜR ES IST - CHEMIE - 2025

Das Succinylcholin oder Suxamethoniumchlorid ist eine organische Verbindung, insbesondere ein quaternäres Amin mit pharmakologischer Aktivität. Es ist ein Feststoff, dessen Summenformel C ₁₄ H ₃₀ N ₂ O ₄ ⁺ ₂ lautet . Da es eine zweiwertige positive Ladung aufweist, bildet es mit Chlorid-, Bromid- oder Iodidanionen organische Salze.

Succinylcholin ist ein Medikament, das an die nikotinischen Acetylcholinrezeptoren auf der postsynaptischen Membran des neuromuskulären Übergangs oder der Endplatte bindet und dessen Depolarisation, Blockierung und schlaffe Muskelentspannung verursacht. Dies ist auf die große strukturelle Ähnlichkeit zwischen ihm und Acetylcholin zurückzuführen.

Chemische Struktur

Das obere Bild zeigt die Struktur von Succinylcholin. Die positiven Ladungen befinden sich an den beiden Stickstoffatomen und sind daher durch elektrostatische Wechselwirkungen von den Cl ^- -Ionen umgeben .

Seine Struktur ist aufgrund der vielen räumlichen Möglichkeiten, die die Rotationen all seiner einfachen Verbindungen bieten, sehr flexibel. Ebenso präsentiert es eine Symmetrieebene; seine rechte Seite ist das Spiegelbild der linken.

Strukturell kann Succinylcholin als die Vereinigung zweier Acetylcholinmoleküle betrachtet werden. Dies kann durch Vergleichen jeder seiner Seiten mit der Verbindung überprüft werden.

Wirkmechanismus (Suxamethonium)

Acetylcholin bewirkt eine Depolarisation in der Endplatte, die sich zu benachbarten Muskelzellen bewegen kann, wodurch der Eintritt von Na ^{+ ermöglicht} und das Schwellenpotential der Membran erreicht wird.

Dies führt zur Produktion von Aktionspotentialen in Skelettmuskelzellen, die deren Kontraktion auslösen.

Die Wechselwirkung von Acetylcholin mit seinen Rezeptoren ist von kurzer Dauer, da es durch das Enzym Acetylcholinesterase schnell hydrolysiert wird.

Andererseits ist Succinylcholin weniger anfällig für die Wirkung des angegebenen Enzyms, weshalb es länger an den nikotinischen Acetylcholinrezeptor gebunden bleibt, was zu einer Verlängerung der Depolarisation führt.

Diese Tatsache erzeugt zunächst die asynchrone Kontraktion einer Gruppe von Skelettmuskelfasern, die als Faszikulation bekannt ist. Dies ist von kurzer Dauer und wird hauptsächlich im Thorax und im Bauch beobachtet.

Anschließend wird der neuromuskuläre Übergang oder die Endplatte blockiert, was zur Inaktivierung der Na ⁺ -Kanäle und letztendlich zur Unfähigkeit führt, Skelettmuskelzellen zusammenzuziehen.

Nikotinrezeptor

Der nikotinische Acetylcholinrezeptor der postsynaptischen Membran des neuromuskulären Übergangs besteht aus fünf Untereinheiten: 2α ₁ , 1β ₁ , 1δ, 1ε.

Succinylcholin interagiert nur mit diesem Rezeptor und bindet nicht an Acetylcholinrezeptoren an Ganglienzellen (α ₃ , β ₄ ) und präsynaptischen Nervenenden (α ₃ , β ₂ ).

Acetylcholinrezeptoren am postsynaptischen Ende des neuromuskulären Übergangs haben eine doppelte Funktion, da sie als Na ⁺ -Kanäle dienen .

Wenn Acetylcholin an die α-Untereinheiten bindet, treten Konformationsänderungen auf, die die Öffnung eines Kanals verursachen, der den Eintritt von Na ⁺ und den Austritt von K ^{+ ermöglicht} .

Nur wenige der Wirkungen von Succinylcholin wurden auf eine mögliche Wechselwirkung mit dem Zentralnervensystem zurückgeführt, was durch die Nichtwechselwirkung mit den im Zentralnervensystem vorhandenen Acetylcholinrezeptoren erklärt wird.

Die kardiovaskulären Wirkungen von Succinylcholin werden nicht auf eine Ganglienblockade zurückgeführt. Diese sind wahrscheinlich auf die sukzessive Stimulation der Vagusganglien zurückzuführen, die sich durch Bradykardie manifestiert, und auf die Stimulation der sympathischen Ganglien, die durch Bluthochdruck und Tachykardie ausgedrückt werden.

Die schlaffe Lähmung des Skelettmuskels beginnt 30 bis 60 Sekunden nach der Injektion von Succinylcholin und erreicht nach 1-2 Minuten, die 5 Minuten dauern, die maximale Aktivität.

Wofür ist das?

- Es wirkt als Ergänzung zu Anästhetika bei zahlreichen chirurgischen Eingriffen. Die wahrscheinlich am weitesten verbreitete Verwendung von Succinylcholin ist die endotracheale Intubation, wodurch eine ausreichende Beatmung des Patienten während eines chirurgischen Eingriffs ermöglicht wird.

- Neuromuskuläre Blocker wirken als Ergänzung zur chirurgischen Anästhesie, indem sie eine Entspannung des Skelettmuskels, insbesondere der Bauchdecke, bewirken und den chirurgischen Eingriff erleichtern.

- Muskelentspannung ist wertvoll bei orthopädischen Eingriffen, der Korrektur von Luxationen und Frakturen. Darüber hinaus wurde es verwendet, um Laryngoskopie, Bronchoskopie und Ösophagoskopie in Kombination mit einem Vollnarkotikum zu erleichtern.

- Es wurde verwendet, um die Manifestationen von psychiatrischen Patienten, die Elektrokrämpfen ausgesetzt waren, sowie bei der Behandlung von Patienten mit anhaltenden Anfällen im Zusammenhang mit toxischen Arzneimittelreaktionen zu lindern.

- Unter den chirurgischen Eingriffen, bei denen Succinylcholin angewendet wurde, stechen die Operation am offenen Herzen und die intraokulare Chirurgie hervor, bei denen das Arzneimittel 6 Minuten vor der Herstellung eines Augenschnittes verabreicht wird.

Spezialfälle

- Zur Gruppe der Patienten mit einer Resistenz gegen die Wirkung von Succinylcholin gehören Patienten mit Hyperlipidämie, Fettleibigkeit, Diabetes, Psoriasis, Asthma bronchiale und Alkoholismus.

- Ebenso benötigen Patienten mit Myasthenia gravis, einem Zustand, bei dem die Zerstörung von postsynaptischen Acetylcholinrezeptoren in den neuromuskulären Verbindungen beobachtet wird, höhere Succinylcholin-Dosen, damit sich seine therapeutische Wirkung manifestiert.

Nebenwirkungen

- Postoperative Schmerzen treten regelmäßig in den Muskeln von Nacken, Schultern, Seiten und Rücken auf.

- Die Verwendung von Succinylcholin sollte bei Patienten mit schweren Verbrennungen vermieden werden. Dies ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass die Zunahme der K ⁺ -Ausgabe über die Na ^{+ -} und K ⁺ -Kanäle , die während der Arzneimittelbindung an Acetylcholinrezeptoren auftritt, die Plasmakonzentration von K ⁺ erhöht . Infolgedessen kann es zu einem Herzstillstand kommen.

- Ein Blutdruckabfall, ein erhöhter Speichelfluss, das Auftreten eines Hautausschlags, vorübergehende Augenhypertonie und auch Verstopfung können beobachtet werden.

- Als Nebenwirkungen fallen auch Hyperkalzämie, Hyperthermie, Apnoe und erhöhte Histaminfreisetzung auf.

- Ebenso sollte die Verwendung von Succinylcholin bei Patienten mit Herzinsuffizienz, die mit Digoxin oder einem anderen Digitalis-Glykosid behandelt wurden, vermieden werden.

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