- Wirkmechanismen von Benzodiazepinen
- GABA-Rezeptoren
- Pharmakokinetische Eigenschaften
- Absorption
- Stoffwechsel
- Wofür sind sie? Anwendungen
- Antikonvulsiva
- Anxiolytika
- Schlaflosigkeit
- Vor der Operation anwenden
- Intensivstation
- Alkoholabhängigkeit
- Muskelstörungen
- Manie
- Kontraindikationen
- Auswirkungen und Nebenwirkungen
- Verweise
Die Benzodiazepine sind Psychopharmaka, die direkt auf das Zentralnervensystem wirken. Durch die Einwirkung auf die Gehirnregionen erzeugen sie beruhigende, hypnotische, anxiolytische und krampflösende Wirkungen.
Benzodicepine werden in der Medizin zur Behandlung von Angststörungen, Schlaflosigkeit und einigen affektiven Zuständen eingesetzt. Ebenso können sie in die Intervention von Pathologien wie Epilepsie, Alkoholentzug und Muskelkrämpfen einbezogen werden.
Gegenwärtig werden diese Medikamente aufgrund der guten Ergebnisse und der wenigen Nebenwirkungen, die sie verursachen, als die wirksamsten zur Behandlung von Angststörungen angesehen.
Im kommerziellen Bereich finden Sie mehrere Benzodiapin-Medikamente, von denen die meisten normalerweise durch das End-Lam oder Pam gekennzeichnet sind. Die bekanntesten sind Alprazolam, Diazempam, Flurazepam und Lorazepam.
Wirkmechanismen von Benzodiazepinen
Wirkmechanismen beziehen sich auf die Methode, mit der Benzodiazepine wirken, wenn sie das Gehirn erreichen und Veränderungen in der psychischen Funktion bewirken.
Benzodiazepine wirken direkt auf einen inhibitorischen Neurotransmitter im Gehirn, der als Gamma-Animo-Buttersäure (GABA) bekannt ist, binden an spezifische Rezeptoren für diesen Neurotransmitter und wirken als GABA-Agonist.
Dies bedeutet, dass Benzodiazepine, wenn sie die Hirnregionen erreichen, die Aktivität von GABA erhöhen und daher die postsynaptischen Hemmpotentiale erhöht werden.
Der Hauptvorteil von Benzodiazepinen besteht darin, dass sie, wenn sie auf GABA wirken, die Öffnungsfrequenz des Chlorkanals erhöhen. Daher sind diese Medikamente nicht in der Lage, eine stärkere Aktivierung zu erzielen, als dies GABA allein erreichen würde, so dass das Risiko ihres Konsums gering ist.
GABA-Rezeptoren
GABA-Rezeptoren wirken als Wirkstofftargets für verschiedene klinisch nützliche Verbindungen. Es besteht aus einem Rezeptor von Ionenkanälen, die durch Proteinkombinationen gebildet werden.
Ebenso bestehen die meisten GABA-Rezeptoren aus 5 Untereinheiten: einer 1 Untereinheit, 2 Untereinheit, 3 Untereinheit, 4 Untereinheit und 5 Untereinheit.
In diesem Sinne wurden verschiedene Benzodiazepin-Medikamente zusammengestellt, die auf die verschiedenen Untereinheiten der GABA-Rezeptoren wirken.
Neuere Forschungen haben gezeigt, dass insbesondere Benzodiazepine, die auf die a1-Untereinheiten wirken, anxiolytische Aktivität aufweisen, während diejenigen, die auf die a3- oder a5-Untereinheiten wirken, sedierende Wirkungen haben.
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Benzodiazepine ihre Wirkung entfalten, indem sie die Aktivität von GABA erhöhen, einem Neurotransmitter im Gehirn, der für die Hemmung der Gehirnfunktion verantwortlich ist.
Viele Angst- oder Erregungsstörungen reagieren auf eine Funktionsminderung dieser Substanzen. In diesen Fällen ist die Verwendung von Benzodiazepinen sehr nützlich, da sie die Wiederherstellung der Gehirnfunktion ermöglicht.
Pharmakokinetische Eigenschaften
Zentrale chemische Struktur des Benzodiazepin-Ringsystems.
Die pharmakokinetischen Eigenschaften beziehen sich auf die Methode, mit der Benzodiazepine beim Verzehr die Hirnregionen erreichen.
Dieser Prozess hängt hauptsächlich von den Eigenschaften der Arzneimittelringe (ihrer Struktur) ab, die den Grad der Lipidlöslichkeit und den Metabolismus des Arzneimittels bestimmen.
In der Pharmakokinetik von Benzodiazepinen können drei Hauptverfahren unterschieden werden: Absorption, Verteilung und Metabolismus.
Absorption
Benzodiazepine werden oral eingenommen. Es sind Substanzen, die normalerweise sehr gut und leicht aufgenommen werden.
Die Absorptionsrate hängt von der Fettlöslichkeit des Arzneimittels ab. Bei Benzodiazepinen dauert es normalerweise zwischen 30 und 240 Minuten.
Daher kann die Absorption dieser Arzneimittel, obwohl sie ausreichend ist, etwas langsam und unregelmäßig sein. Aus diesem Grund wird in Notfällen wie Krampfanfällen oder Panikattacken normalerweise eine intravenöse Verabreichung empfohlen, die eine viel schnellere Absorption ermöglicht.
Stoffwechsel
Benzodiazepine werden auf mikrosomaler Leberebene durch Oxidations-, Dealkylierungs- und Hyroxylierungsprozesse metabolisiert. Dieser Mechanismus ermöglicht es der Substanz, in den Blutkreislauf der Person einzudringen und durch das Blut zu den Gehirnregionen zu zirkulieren.
Die Partikel der Substanzen, die nicht ins Blut gelangen, werden mit Glucuronsäure oder Sulfat konjugiert und schließlich von der Niere ausgeschieden.
Wofür sind sie? Anwendungen
Derzeit haben Benzodiazepine mehrere therapeutische Anwendungen. Diese Medikamente enthalten eine große Anzahl von Molekülen, die bestimmte Eigenschaften gemeinsam haben und die es ermöglichen, dass verschiedene Hirnstörungen eingreifen.
Es ist zu beachten, dass nicht alle Benzodiazepin-Medikamente genau die gleichen Eigenschaften aufweisen. Und deshalb haben sie nicht für alle therapeutischen Anwendungen die gleichen Vorteile.
Zum Beispiel hat Clonazepam ein sehr wirksames Profil als Anxiolytikum bei der Behandlung von Panik oder allgemeinen Angststörungen und Krampfanfällen.
In seinem Fall macht die Tatsache, dass seine hypnotischen, muskelrelaxierenden und amnesischen Eigenschaften gering sind, es zu einer guten therapeutischen Option für diese Störungen, aber weniger angezeigt für die Intervention anderer Pathologien.
In diesem Sinne sind die wichtigsten therapeutischen Indikationen für Benzodiazepine und die am häufigsten angegebenen Medikamente für jede Erkrankung:
Antikonvulsiva
Benzodiazepine sind starke Antikonvulsiva, die möglicherweise das Leben einer Person retten können, während sie den Status epilepticus behandeln.
In diesen Fällen sind Diazepam und Lorazepam die wirksamsten Arzneimittel, was laut einer Metaanalyse von 11 kürzlich veröffentlichten klinischen Studien relativ wirksamer ist. Diazepam hat jedoch eine viel längere Wirkdauer als Lorazepam.
Obwohl diese Medikamente nützlich sind, um bei Krankheiten wie Epilepsie einzugreifen, sind sie aufgrund von Nebenwirkungen wie Toleranz oder Schläfrigkeit nicht die Medikamente der ersten Wahl, um diese Erkrankungen langfristig zu behandeln.
Heute wird der Schluss gezogen, dass Benzodiazepine sehr nützliche Medikamente zur Behandlung spezifischer Anfallsymptome sind. Aber nicht als langfristige therapeutische Instrumente zu verwenden.
Anxiolytika
Angstprobleme sind wahrscheinlich die Bedingungen, unter denen sich Benzodiazepine als am wirksamsten erwiesen haben. Diese Medikamente haben wichtige anxiolytische Eigenschaften und können zur vorübergehenden Behandlung schwerer Angstzustände eingesetzt werden.
Benzodiazepine zur Behandlung von Angstzuständen werden normalerweise oral eingenommen, obwohl sie bei Panikattacken intravenös verabreicht werden können, da auf diese Weise die Wirkzeit des Arzneimittels verkürzt wird.
Das hohe anxiolytische Potenzial von Benzodiazepinen hat sie motiviert, heute als Hauptmedikamente zur Behandlung von Angststörungen zu gelten.
Insbesondere sind Alprazolam, Bromazepam, Chlordiazepoxid, Clonazepam, Clorazepat, Diazepam, Lorazepam, Medazepam, Nordazepam, Oxazepam und Prazepam am wirksamsten und am häufigsten verwendet.
Diese Arzneimittel haben jedoch die gleichen Einschränkungen wie Benzodiazepine für krampflösende Zwecke
Das Risiko, dass Benzodiazepine beim Verbraucher Toleranz und Abhängigkeit erzeugen, ist hoch, weshalb empfohlen wird, ihre Verwendung auf kurze Zeiträume (zwischen 2 und 4 Wochen) zu beschränken.
Schlaflosigkeit
Benzodiazepine können auch geeignete therapeutische Instrumente zur Behandlung von Schlaflosigkeit sein.
Aufgrund des Risikos, Sucht und Abhängigkeit zu erzeugen, wird die Anwendung für begrenzte Zeiträume empfohlen. In diesem Sinne ist die intermittierende Verwendung von Benzodiazepinen besonders nützlich bei der Behandlung von Schlaflosigkeit.
Diese Medikamente ermöglichen es, schlafbezogene Probleme zu verbessern, indem sie die Zeit bis zum Einschlafen verkürzen, die Schlafzeit verlängern und die Wachsamkeit verringern.
Sein Verzehr verschlechtert jedoch normalerweise die Schlafqualität, erhöht den leichten Schlaf und verringert den tiefen Schlaf.
Daher sollte die Verwendung von Benzodiazepinen zur Behandlung von Schlafproblemen trotz ihrer Wirksamkeit mit Mäßigung und Wachsamkeit erfolgen.
Im Allgemeinen wird die Verwendung bei schwerwiegenden Veränderungen und durch eine umfassende medizinische Kontrolle empfohlen, um die negativen Auswirkungen zu vermeiden, die der Konsum des Psychopharmakons hervorrufen kann.
Vor der Operation anwenden
Benzodiazepine sind eines der am häufigsten verwendeten Medikamente zur Linderung von Symptomen oder Angstgefühlen bei Patienten, die sich in den vorangegangenen Momenten eines chirurgischen Eingriffs befinden.
Sie werden normalerweise zwei oder drei Stunden vor der Operation verabreicht. Dies lindert Angstsymptome und führt zu amnesischen Effekten, die dazu beitragen, die Beschwerden vor der Operation zu vergessen.
Benzodiazepine werden auch bei Zahnphobie und bei ophthalmologischen Eingriffen eingesetzt.
Intensivstation
Benzodiazepine sind Arzneimittel, die häufig bei der Behandlung von Patienten auf Intensivstationen eingesetzt werden.
Insbesondere bei Patienten mit künstlicher Beatmung, Patienten mit sehr starken Schmerzen oder Personen mit starken Angst- und Unbehaglichkeitsgefühlen ermöglicht die Verabreichung von Benzodiazepinen, ihren Zustand zu lindern und zu entspannen.
Bei der Anwendung ist jedoch Vorsicht geboten, da Benzodiazepine in einigen Fällen Atemdepressionen verursachen können.
Alkoholabhängigkeit
Es wurde gezeigt, dass Benzodiazepine sichere und wirksame Arzneimittel bei der Behandlung von Symptomen der Alkoholunterstützung sind.
Insbesondere sind Diazepam und Chlordiazepoxid, langwirksame Arzneimittel, und Lorazepam und Oxazepam, mittelwirksame Arzneimittel, am weitesten verbreitet.
Diazepam und Chloridazepoxid machen die Entzugssymptome weniger schwerwiegend und erleichtern so den Entgiftungsprozess.
Oxazepam ist seinerseits das am häufigsten verwendete Benzodiazepin bei der Behandlung schwerer Entzugssyndrome und bei Patienten, die Arzneimittel mit größeren Schwierigkeiten metabolisieren, wie ältere Menschen oder Patienten mit Leberzirrhose.
Muskelstörungen
Der Konsum von Benzodiazepinen bewirkt eine hohe Muskelentspannung und ist ein nützliches Medikament zur Bekämpfung von Krämpfen. Die am häufigsten verwendeten Medikamente für diese Zwecke sind Baclofen und Tizanidin.
Es muss jedoch berücksichtigt werden, dass ein längerer Gebrauch dieser Medikamente dazu führen kann, dass der Patient eine Toleranz gegenüber ihren entspannenden Wirkungen entwickelt.
Manie
Manische Episoden bipolarer Störungen werden häufig mit Stimmungsstabilisatoren behandelt. In einigen Fällen kann die Verabreichung von Benzodiazepinen jedoch für die kurzfristige Behandlung einiger Symptome ausreichend sein.
Benzodiazepine wie Clonazepam oder Lorazepam ermöglichen es, das Subjekt schnell zu beruhigen und zu beruhigen und einige Manifestationen von Manie wie Unruhe oder Nervosität zu lindern.
Kontraindikationen
Obwohl die therapeutischen Wirkungen von Benzodiazepinen zur Behandlung multipler Erkrankungen ausreichend sind, weisen diese Arzneimittel auch eine Reihe von Kontraindikationen auf. Im Allgemeinen wird die Verwendung dieser Medikamente nicht empfohlen bei:
- Patienten mit Winkelverschlussglaukom, da die mögliche anticholinerge Wirkung von Benzodiazepinen die Krankheit verschlimmern kann.
- Bei Muskelhypotonie oder Myasthenie aufgrund der durch Benzodiazepine verursachten entspannenden Wirkung der glatten Muskulatur.
- Bei Patienten mit schwerem Atemversagen und Schlafapnoe.
- Bei Patienten mit Leberversagen ist das Risiko einer Enzephalopathie erhöht.
- Bei akuter Alkoholvergiftung, Koma oder Synkope aufgrund der depressiven Wirkung auf das Zentralnervensystem.
Auswirkungen und Nebenwirkungen
Der Konsum von Benzodiazepin-Medikamenten kann bei den Probanden, die es konsumieren, nachteilige Auswirkungen haben.
Das toxikologische Profil der verschiedenen Benzodiazepin-Medikamente ist sehr ähnlich, obwohl in einigen Fällen die Häufigkeit und Schwere der Symptome variieren kann.
In den meisten Fällen treten Nebenwirkungen aufgrund einer Verlängerung der pharmakologischen Wirkung der Arzneimittel auf, was die Funktion des Zentralnervensystems beeinträchtigt.
Verschiedene Studien zeigen, dass ungefähr die Hälfte der Patienten in den ersten Augenblicken der Behandlung mehr oder weniger schläfrig ist.
Ebenso können andere nachteilige Auswirkungen auftreten:
- Sedierung.
- Schwindel, Übelkeit und Erbrechen
- Durchfall oder Verstopfung
- Depressionen und Stimmungsschwankungen.
- Veränderungen in der Libido
- Desorientierung.
- Dysarthrie und Zittern.
- Harnwegserkrankungen.
- Hepatiten, Gelbsucht, Dermatitis, Urtikaria und Zigarillo.
- Blutkrankheiten.
- Seh- und Hörstörungen.
- Motorische Koordination mit Sturzgefahr.
- Anterograde Amnesie und Konzentrationsschwierigkeiten.
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