ANTISPASMODIKA: MEDIKAMENTE, WIRKMECHANISMUS, VERWENDUNG, WIRKUNGEN - MEDIZIN - 2025

Die krampflösenden Mittel sind Arzneimittel, die verwendet werden, um Muskelkrämpfe der glatten Muskulatur, insbesondere des Verdauungs- und Harntrakts, zu lindern, zu verhindern oder zu reduzieren und dadurch Kolikschmerzen zu reduzieren, die Krämpfe verursachen.

Antispasmodika werden auch als Spasmolytika bezeichnet und sind aus pharmakologischer Sicht parasympatholytische Arzneimittel, dh sie blockieren die Wirkung des parasympathischen Systems und blockieren daher Acetylcholin. Der Typ Drogen in dieser Gruppe ist Atropin.

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Sie sind Medikamente, die in der Lage sind, einige der muskarinischen Wirkungen von Acetylcholin in den parasympathischen Enden der glatten Muskeln, der Drüsen, des Herzens und / oder des Zentralnervensystems zu blockieren.

Innerhalb dieser Gruppe von Arzneimitteln können wir diejenigen natürlichen Ursprungs erwähnen, halbsynthetisch und synthetisch. Die natürlichen sind natürliche Alkaloide, darunter Atropin (DL-Hyoscyamin), das aus dem Busch Atropa Belladonna gewonnen wird.

Scopolamin (L-Hyoscine) wird aus Hyoscyamus niger und Jimson-Unkraut aus Datura stramonium extrahiert, das eine Quelle für L-Hyoscyamin ist.

Die Semisynthetik unterscheidet sich von den natürlichen Verbindungen, aus denen sie synthetisiert werden, durch ihre Verteilung und Körperelimination sowie durch die Dauer ihrer Wirkung.

Zu den krampflösenden Mitteln synthetischen Ursprungs zählen tertiäre Amine, deren Verwendung derzeit auf die ophthalmologische Verwendung als Pupillen- oder zykloplegische Dilatatoren beschränkt ist.

Schließlich gibt es die quaternären krampflösenden Mittel, von denen einige spezifische Auswirkungen auf bestimmte Subtypen von Muskarinrezeptoren haben.

Medikamente

Nachfolgend finden Sie eine Liste von Parasympatholytika, von denen natürliche und einige quaternäre Amine als krampflösende Mittel verwendet werden.

- Natürliche Alkaloide

1. Atropin (DL-Hyoscyamin): In Tabletten, injizierbarer Lösung, Augensalbe, Augenlösung sowie Belladonna-Extrakt und Tinktur erhältlich.
2. Scopolamin (L-Hyoscine): Die Präsentation erfolgt in Tabletten, injizierbarer und ophthalmischer Lösung.

Struktur von Atropin (Quelle: Harbin / Public Domain, über Wikimedia Commons)

- Tertiäre Amine

1. Homatropinhydrobromid (Augenlösung)
2. Eucatropin (Augenlösung)
3. Cyclopentolat (Augenlösung)
4. Tropicamid (Augenlösung)
5. Dicyclomid (Tabletten, Kapseln, Sirup, Injektionslösung)
6. Flavoxat (Tabletten)
7. Metixen (Tabletten)
8. Oxyphencyclimin (Tabletten)
9. Piperidolat (Tabletten
10. Tifenamil (Tabletten)

- Quartäre Amine

1. Benzotropin (Tabletten)
2. Homatropinmethylbromid (Tabletten und Elixier)
3. Metescopolamin (Tabletten, Sirup und Injektionslösung)
4. Glycopyrrolat (Tabletten und Injektionslösung)
5. Oxyphenonium (Tabletten)
6. Pentapiperium (Tabletten)
7. Pipenzolat (Tabletten)
8. Propanthelin (Tabletten, langwirksame Tabletten und Injektionslösung)
9. Pirenzepin (Tabletten)
10. Mepenzolat (Tabletten)
11. Dififmanil (Tabletten, langwirksame Tabletten)
12. Hexocyclisch (Tabletten, langwirksame Tabletten)
13. Isopropamid (Tabletten)
14. Tridihexetil (Tabletten, Kapseln mit anhaltender Wirkung und Injektionslösung)
15. Tiotropium (Tabletten)
16. Tolterodin (Tabletten)
17. Ipratropium (Tabletten)
18. Methylatropin (Tabletten)

Wirkmechanismus

Der Wirkungsmechanismus von krampflösenden Mitteln besteht darin, mit Acetylcholin um Muskarinrezeptoren zu konkurrieren. Diese Rezeptoren befinden sich hauptsächlich in der glatten Muskulatur des Magen-Darm- und Urogenitaltrakts, in den Drüsen, im Herzen und im Zentralnervensystem.

Da dieser antagonistische Effekt kompetitiv ist, kann er überwunden werden, wenn die Acetylcholinkonzentration in der Nähe des Rezeptors hoch genug ist.

Anwendungen

Antispasmodische Medikamente werden zur Behandlung von Koliken eingesetzt, die durch krampfhafte Kontraktion der glatten Magen-Darm-Muskeln, der Gallenblase und der glatten Muskeln des Urogenitaltrakts verursacht werden.

Antispasmodische Parasympatholytika hemmen die muskarinische cholinerge Wirkung von Acetylcholin, wodurch die Entspannung der nicht-vaskulären glatten Muskulatur induziert oder ihre Aktivität verringert wird.

Sie werden bei einer Vielzahl von Symptomen im Zusammenhang mit gastrointestinalen und Gallenblasenmotorikstörungen eingesetzt. Unter diesen können wir den Pylorospasmus, die Magenbeschwerden und die Kolik nennen, die mit Durchfall einhergehen.

Durch die Entspannung der glatten Muskulatur der Blasenwand werden sie verwendet, um die mit Blasenentzündung einhergehenden Schmerzen und Tenesmus zu lindern.

Obwohl diese Medikamente die Kontraktion des Harnleiters und der Gallenwege experimentell hemmen können, erfordert eine Gallen- oder Harnleiterkolik narkotische Analgetika und löst sich im Allgemeinen nicht mit krampflösenden Mitteln auf.

Aufgrund der Wirkung auf die Drüsensekretion werden sie in Kombination mit anderen spezifischen Medikamenten bei Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren eingesetzt.

Kollateralschaden

Die häufigsten Nebenwirkungen sind erweiterte Pupillen und verschwommenes Sehen, trockener Mund, Schluckbeschwerden, Harnverhalt bei älteren Männern, Verstopfung, Schwindel und Müdigkeit. Im Herz-Kreislauf-System können Tachykardie und ein leichter Blutdruckanstieg auftreten.

Diese Nebenwirkungen sind der Grund dafür, dass der chronische Gebrauch dieser Medikamente nicht gut vertragen wird.

Bei Vergiftungen werden die oben genannten Effekte dargestellt, gefolgt von Verhaltensänderungen, die von Sedierung, Delir, Halluzinationen, Krampfanfällen, Koma und Atemdepression (hohe Dosen), trockener und roter Haut und Hyperthermie, insbesondere bei Kindern, reichen.

Die tödliche Atropin-Dosis für einen Erwachsenen liegt bei etwa 0,5 g und für Scopolamin bei 0,2 bis 0,3 g.

Interaktionen

Pharmakologische Wechselwirkungen beziehen sich auf Modifikationen der Wirkung eines Arzneimittels in Bezug auf Dauer und Ausmaß seiner Wirkungen aufgrund der gleichzeitigen oder vorherigen Verwendung eines anderen Arzneimittels oder einer aufgenommenen Substanz.

In diesem Sinne wirken krampflösende Mittel, die parasympatholytisch oder anticholinerge Mittel sind, mit den folgenden Arzneimitteln additiv:

- Amantadin

- Antihistaminika

- Benzodiazepine

- trizyklische Antidepressiva

- Disopyramid

- Monoaminoxidasehemmer

- Meperidin

- Methylphenidat

- Procainamid

- Thioxanthine

- Chinidin

- Nitrate und Nitrite

- die Primidona

- Orphenadrin

- Phenothiazine.

Antispasmodika oder Anticholinergika im Allgemeinen:

- Erhöhen Sie die depressive Wirkung von Alkohol auf das Zentralnervensystem

- Erhöhen Sie die Wirkung von Atenolol und die gastrointestinale Bioverfügbarkeit von Diuretika, Nitrofurantoin und Digoxin

- Erhöhen Sie den durch Glukokortikoide erzeugten Augendruck

- Sie blockieren die Wirkung von Metoclopramid

- Reduzieren Sie die Wirkung von Phenothiazinen und Levodopa

Antazida reduzieren die Aufnahme von Anticholinergika durch den Mund. Guanethidin, Histamin und Reserpin blockieren die Hemmung, die Anticholinergika bei Magen-Darm-Sekreten bewirken.

Kontraindikationen

Gegenanzeigen für die Verwendung von Parasympatholytika sind Glaukom, Harn- und Magenretention sowie chirurgische Bauchbilder im Diagnoseprozess. In Fällen von Glaukom, in denen die Pupille für einen ophthalmologischen Prozess erweitert werden muss, werden Sympathomimetika verwendet.

Andere Kontraindikationen sind Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel oder seine Hilfsstoffe, Tachykardien und Myokardischämien.

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